在发表于最近的《科学机器人》杂志的一项最新研究中,美国布列根和妇女医院和麻省理工学院的研究人员开发了一种药物胶囊,有朝一日或能取代注射给药的方式。该胶囊的“机器人帽”到达小肠时,会旋转并穿过粘液屏障,使胶囊携带的药物能够进入肠道内的细胞。
研究人员表示,通过置换粘液,可以最大限度地提高药物在局部区域的分散度,并增强小分子和大分子的吸收。他们证明,可以使用这种方法来传递胰岛素和万古霉素,万古霉素是一种目前必须通过注射给药的抗菌肽。
口服给药是最常见且最具成本效益的治疗方式。但许多大分子蛋白质药物无法通过消化道内的粘液屏障,因此包括胰岛素在内的许多药物必须通过其他方式给药。为了克服这些障碍,研究人员希望创造一种保护性胶囊,它有一种可穿过粘液的机制,就像隧道掘进机钻入土壤和岩石一样。
这种新的名为“RoboCap”的胶囊大约相当于维生素的大小,一端在容器中装载有效药物,表面涂有明胶,可调节其在特定pH值下溶解。当涂层溶解时,pH值的变化会触发RoboCap胶囊内部的一个微型马达开始旋转,有助于胶囊进入粘液并将其移位。胶囊上还覆盖着小螺柱,可以像牙刷一样刷掉粘液。旋转运动还有助于侵蚀掉携带药物的隔室,药物随之逐渐释放到消化道。
研究人员表示,RoboCap的作用是暂时消除最初的粘液屏障,然后通过最大限度地在局部分散药物来增强吸收。
在动物试验中,研究人员使用这种胶囊来传递胰岛素或万古霉素,实验显示,其可输送的药物比没有“钻道”机制的类似胶囊多20—40倍。一旦药物从胶囊中释放出来,胶囊本身就会自行通过消化道,且通过后没有发现消化道发炎或刺激的迹象。
本研究中使用的胶囊是在小肠中释放有效载荷,但它也可通过改变明胶涂层溶解的pH值来靶向胃或结肠。未来其还可用于输送局部药物,通过最大限度地提高药物在局部组织中的浓度来帮助治疗溃疡性结肠炎等炎症。(科技日报实习记者 张佳欣)